NEUROLETTICI

ovvero TRANQUILLANTI MAGGIORI
ovvero ANTIPSICOTICI

• Breve storia dei neurolettici

• Forse non tutti sanno che...

• Effetti collaterali

• Effetti collaterali rispetto agli organi

• Sindrome neurolettica maligna

Aloperidolo, Antensol, Bartonil, Belivon, Bioperidolo, Championyl, Clopixol, Clopixol Depot, Clorpromazina, Compazine, Confidan, Dobren, Ensulid, Entumin, Equalid, Eunerpar, Fluanxol, Fluanxol Retard, Haldol, Haldol Decanoas, Imap, Isnamide, Impromen, ltalprid, Largactil Forte, Leponex, Loxapac, Lumaten, Luxoben, Majeptil, Mellerill, Mellerette, Modalina, Moditen Depot, Moditen Enanthate, Navane, Normun, Nozinan, Orap, Piperonil, Piportil, Prazine, Prozin, Psicoben, Psicoperidol, Psyquil, Quide, Quiridil, Risperidal, Sato, Sedalande, Semap, Serenase, Serentil, Sereprile, Sintodian, Sordinol, Stemetil, Moditen, Talofen, Taractan, Tindal, Tioridazina, Trilafon, Trilafon Enantato questi i nomi commerciali di alcuni neurolettici più usati.

I neurolettici, detti anche farmaci antipsicotici tranquillanti maggiori o neuroplegici sono tra gli psicofarmaci quelli più pesanti per l’organismo e, quelli più discussi nella pratica psichiatrica.

Il termine neurolettico significa: “farmaco con forte azione sedativa sul sistema nervoso”. La terapia sedativa non ha alcuna logica terapeutica se non quella del controllo dei sintomi; infatti, i neurolettici sono tipicamente usati in psichiatria (è raro che un medico di base li prescriva) per controllare e contenere le persone che vengono definite “schizofreniche”, “psicotiche”, “maniaco depressive”, “paranoiche”, etc.

Gli psichiatri dichiarano che i neurolettici possono sopprimere numerosi sintomi: confusione, deliri, allucinazioni, eccitabilità, ansia estrema, aggressività. Che queste sostanze abbiano degli effetti, è certo; che questi siano favorevoli alla persona che li assume è tutt’altro discorso. Certamente, con dosaggi opportuni, sedano qualsiasi individuo (anche se alcune persone risultano “resistenti”, ovvero non rispondono al trattamento), si sappia, però, che non “curano” nulla, ma inibiscono la persona. La presenza di sintomi sensibili all’azione dei neurolettici non può essere elemento decisivo per condizionare la scelta di iniziare un trattamento. Tale affermazione segnala l’estrema cautela con la quale vanno prescritti e assunti tali farmaci.

Breve storia dei neurolettici

La cloropromazina, sintetizzata a Parigi nel 1950, è il capostipite di questi composti. Venne dapprima utilizzata in sala operatoria per potenziare l’anestesia, oppure per pazienti con crisi dolorose non trattabili, in associazione a narcotici e barbiturici.

(N.B.: quasi tutti gli psicofarmaci sono nati come farmaci destinati a curare ben altro rispetto ai cosiddetti “disturbi mentali”.)

Si notò, però, che la cloropromazina aveva anche una proprietà particolare, detta “lobotomia farmacologica”, ovvero la proprietà di indurre uno stato di ottundimento di sensi, riflessi e pensiero. Introdotti nella pratica psichiatrica nel 1953, i neurolettici diventarono presto la “camicia di forza chimica” utilizzata in tutti i manicomi, prendendo così il posto dei barbiturici, degli shock da insulina, degli elettroshock e della lobotomia.

Oggi gli psichiatri sanno bene che i neurolettici sono pericolosi per la salute, ma dicono che, nonostante i danni, possono evitare l’uso di camicie di forza e altre “vecchie terapie”. In un certo senso una sorta di male minore.

A volte ci si trova di fronte a persone che fanno o dicono cose incomprensibili, non tollerabili dal punto di vista di chi osserva e sembra che non esistano alternative per calmare la persona se non sedarla: tutto è relativo al livello di tolleranza di chi osserva, livello di tolleranza, peraltro, oggi sempre più basso. Stando così le cose si capisce bene l’accorato appello allo specialista della normalizzazione: lo psichiatra.

È pur vero che oggi, di fronte ad un abuso impressionante di neurolettici, sostenuto da ignoranza e leggerezza di molte prescrizioni psichiatriche, c’è chi propone un uso razionale e quantomeno prudente degli psicofarmaci. Da più parti gli stessi sostenitori della psicofarmacologia richiamano alla cautela, ricordando i rischi di un uso improprio (noi diremmo selvaggio) di queste sostanze, ma nella pratica quotidiana gli psichiatri continuano indisturbati a difendere il loro pseudo-sapere con un atteggiamento di rigidità acritica.

Nella migliore delle ipotesi la persona che assume i neurolettici può, e spesso deve, contrattare con lo psichiatra la modalità di assunzione della terapia farmacologica. Questa è una pratica per lo meno insolita in medicina, così come nessun altro settore della medicina ha così tanti pazienti che non vorrebbero essere tali.

Per questo riteniamo vada assolutamente rispettata la scelta dell’individuo e dunque anche quella di usare questi farmaci, purché si tratti di un uso consapevole e informato sui rischi.

Forse non tutti sanno che...

• Oggi è ben documentato il dato dell’equivalenza terapeutica di neurolettici tra loro diversi. L’unica caratteristica che differenzia i vari composti è la maggiore o minore presenza di alcuni effetti indesiderati. Questa sostanziale equivalenza tra i diversi farmaci in commercio contrasta fortemente con l’enorme disponibilità di etichette presenti nelle nostre farmacie.

• Non si è avuta nessuna sostanziale novità farmacologica negli ultimi 25 anni. Solo di recente sono stati introdotti sul mercato composti con caratteristiche in parte diverse da quelle degli antipsicotici classici (ad esempio: clozapina, di cui tratteremo più avanti, risperidone, remoxipride).

• La stessa Organizzazione Mondiale della Sanità, in un suo rapporto, consiglia che l’assunzione di neurolettici non sia protratta per periodi superiori ad alcune settimane. In tutti i casi, non avrebbero alcun senso i trattamenti a tempo indeterminato; di fatto i neurolettici vengono spesso somministrati per anni e anni col risultato di cronicizzare gli effetti indesiderati, a volte in maniera irreversibile.

• I neurolettici agiscono solo sui sintomi ma non hanno efficacia sulla causa del disturbo (reale o presunto che sia), inoltre quasi tutti possono provocare come “effetto collaterale” ciò contro cui sono somministrati (ad esempio, l’incremento di sintomi come le allucinazioni). Questo fenomeno è noto col nome di effetto paradosso.

• È caldamente sconsigliato l’uso dei neurolettici depot.

• I depot o long-acting sono iniezioni intramuscolari a lento rilascio. In pratica, la persona si presenta al servizio psichiatrico ogni 15-30 giorni e gli viene fatta un’iniezione che diffonde gradualmente nel corpo del “paziente” la quantità di farmaco prescritta dallo psichiatra, per un numero di giorni pari a quello tra un’iniezione e l’altra. In questo modo la persona non ha possibilità di sfuggire al trattamento. Tale pratica, oggi largamente diffusa, poiché permette un duraturo controllo della persona anche a distanza, comporta in realtà gravi rischi: tra i fattori limitanti quello più serio è il fatto che è impossibile ridurre il dosaggio o sospendere il trattamento nel caso di effetti collaterali indesiderati o di sintomi da sovradosaggio. A ciò si aggiunga il fatto che è stato segnalato con i composti depot il rischio di una maggiore incidenza di effetti indesiderati soprattutto di tipo extrapiramidale (per esempio: tremori, rigidità muscolare, etc.).

• Si consiglia quindi di chiedere allo psichiatra di passare all’assunzione orale dell’equivalente numero di gocce, in modo che sia possibile, se lo si desidera, programmare la graduale diminuzione della sostanza.

• I neurolettici hanno enormi effetti collaterali. La risposta è altamente soggettiva come per tutte le sostanze psicoattive. Si cerca di fare delle standardizzazioni, ma ogni individuo risponde ai neurolettici in modo differente e quindi difficilmente prevedibile.

Effetti collaterali

Gli effetti più frequenti sono: sedazione, sonnolenza, difficoltà di pensiero, apatia, secchezza delle fauci, eccessiva salivazione, problemi mestruali, problemi sessuali, aumento di peso, difficoltà ad urinare, confusione, nausea, abbassamenti di pressione, insonnia.

Per controllare i tremori provocati dall’uso dei neurolettici, spesso alla persona vengono somministrati farmaci antiparkinsoniani (su tutti il Disipal).

La persona che assume neurolettici spesso si sente stordita, fa fatica a connettere e ad associare le idee fra loro, si sente staccata dalla realtà come se tutto fosse ovattato. Gli antipsicotici possono anche incidere sul comportamento causando cambiamenti repentini di umore, periodi di calma alternati a periodi di iperattività, inusuali modi di parlare, incluso il “parlare senza mira” o a voce molto alta. Questi comportamenti vengono sovente etichettati come “disordine mentale ricorrente” e vengono usati come giustificazione per ricorrere ad un ulteriore uso di neurolettici, ma in realtà sono causati dai farmaci stessi.

Si arriva paradossalmente lungo questo percorso a confondere sintomi ed effetti collaterali. Quindi diventa difficile rompere questo circolo vizioso come stanno a dimostrare le migliaia di “pazienti” cronici o a rischio di cronicità che affollavano e affollano manicomi e servizi psichiatrici territoriali.

Gli effetti collaterali sono indicati nei foglietti delle indicazioni dei farmaci, va comunque sempre tenuto presente che la risposta è altamente soggettiva.

Vediamo, comunque, gli effetti collaterali a carico dei diversi apparati:

Disturbi extrapiramidali

Sono gli effetti di più comune riscontro. I disturbi extrapiramidali indotti dai neurolettici sono: distonia acuta, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardiva e rabbit syndrome. Li descriviamo di seguito.

Distonia acuta

È rara ma è dolorosa e debilitante. Insorge precocemente (secondo alcune stime nel 90% dei casi entro i primi 5 giorni dall’inizio del trattamento). È caratterizzata da torcicollo doloroso, movimenti degli occhi verso l’alto, tic della palpebra, contrazioni dolorose della schiena con difficoltà a camminare, raramente contrazioni dei muscoli laringei con difficoltà a parlare (intesa come voce rauca, sino all’afonia) e a respirare, fino al soffocamento.

Acatisia

È l’incapacità di stare fermi, l’individuo si muove continuamente e con dondolamenti, battendo i piedi o le dita, spostando il peso del corpo da una parte all’altra mentre sta in piedi.

Parkinsonismo

I segni più tipici sono rigidità, tremori e bradicinesia (movimenti lenti) come avviene nei soggetti affetti da morbo di Parkinson. Possono inoltre essere presenti scialorrea (= eccesso di salivazione), disturbi del linguaggio e disturbi della scrittura. Un’estrema forma di parkinsonismo è “l’effetto zombie” dato da portamento rigido, quasi mutismo, apatia, sguardo assente.

L’incidenza della sindrome parkinsoniana varia, a seconda degli studi considerati, dal 20 al 40% dei casi. Di solito è reversibile dopo alcune settimane dalla sospensione del trattamento con neurolettici, ma in certi casi può persistere per mesi od anni.

Per controllare i sintomi parkinsoniani vengono usati farmaci antiparkinsoniani, ma questa associazione, soprattutto se prolungata nel tempo può aumentare il rischio di discinesia tardiva (vedi sotto).

Discinesia tardiva

È il più grave degli effetti extrapiramidali. È caratterizzata dalla presenza di movimenti involontari (discinetici) a carico della muscolatura della bocca, delle labbra e della lingua. Spesso possono essere colpiti anche i muscoli degli arti e del tronco. Tali movimenti si attenuano o scompaiono durante il sonno, mentre aumentano in condizioni di tensione emotiva. Sono movimenti ripetuti e ritmati tipo: succhiare, baciare, piegare le labbra, soffiare, masticare, protendere la lingua. Comuni sono anche i tic facciali e le smorfie e si possono osservare movimenti incontrollati delle dita, sbattere dei piedi ed altri movimenti insoliti. Tali effetti possono essere molto visibili o anche solo percepibili da un occhio allenato. Tale insieme di effetti è chiamato “discinesia tardiva” perché può insorgere di solito dopo alcuni anni dall’ inizio del trattamento (nel 20-55% di persone trattate per più di due anni), tuttavia vi sono casi di insorgenza molto precoce (alcuni mesi dopo l’inizio del trattamento) e può insorgere anche dopo la sospensione del trattamento (discinesia da sospensione).

Esistono forme ad evoluzione favorevole e sfavorevole, cioè reversibile o irreversibile. Queste ultime rappresentano il 30% del totale.

Sono stati notati alcuni fattori di rischio, cioè alcune condizioni che favoriscono la possibilità di sviluppare questo disturbo, tra cui: sesso femminile, età superiore ai 55 anni, assunzione prolungata della sostanza (più di due anni), associazione con composti antiparkinsoniani, uso di farmaci depot (ovvero iniezioni a lento rilascio).

Poiché non esistono rimedi contro la discinesia tardiva la prevenzione è molto importante:

• se si usano neurolettici, prenderli per un breve periodo e in dosi minime;

• mentre si assumono neurolettici effettuare ogni 3 mesi un esame neurologico per poter identificare precocemente i primi segnali di tale effetto, come i movimenti vermicolari della lingua;

• fare pause senza assumere neurolettici, almeno 4 volte l’anno, all’incirca ogni 3 mesi. Durante tali pause della durata di almeno 2-4 settimane possono comparire i primi segni di discinesia tardiva. Se compaiono, il trattamento deve essere interrotto;

• evitare l’uso dei neurolettici depot: rispetto alle preparazioni orali presentano un rischio tre volte maggiore;

• evitare la sospensione brusca del trattamento: una sospensione graduale può ridurre i rischi di discinesia tardiva (i tempi e i modi con cui arrivare alla sospensione del farmaco sono variabili da persona a persona, è necessario consultare un medico che aiuti indicando quali sostanze, ad esempio vitamine e sali minerali, assumere per non accusare disturbi durante la sospensione della terapia farmacologica);

• usare composti antiparkinsoniani solo se compaiono disturbi extrapiramidali.

Rabbit syndrome

È un particolare tipo di disturbo che può insorgere tardivamente, è la “sindrome del coniglio” che consiste in contrazioni involontarie e continue dei muscoli periorali (ovvero intorno alla bocca), sono invece assenti i movimenti della lingua come invece avviene nella discinesia tardiva. È un disturbo quasi sempre reversibile.

Effetti collaterali rispetto agli organi

Fegato

• Epatite colestatica, per ostruzione delle vie biliari.

• Ittero (0,1 %), cioè cute ed occhi gialli.

Cute

• Fotosensibilità, cioè sensibilità alla luce del sole, esponendosi alla quale si assume un colore che tende al grigio o al blu.

• Alopecia = perdita di peli e capelli.

• Orticaria = macchie rosse con prurito.

• Maculopapule e acne, tipo acne giovanile.

Apparato gastrointestinale

• Anoressia, ma anche aumento dell’appetito.

• Stitichezza o diarrea.

• Nausea e vomito, anche per sospensione improvvisa della sostanza.

• Diminuizione di peso, ma più spesso aumento di peso.

Apparato respiratorio

• Spasmi di laringe e bronchi.

• Broncopolmonite.

Sistema vegetativo

• Bocca secca o con molta saliva.

• Visione alterata.

• Ipersudorazione.

• Edema periferico (gonfiore di gambe e caviglie).

Sistema endocrino

• Ginecomastia: nel maschio spuntano le mammelle, nella femmina possono essere dolenti.

• Irregolarità nel ciclo mestruale.

• Impotenza o (più raramente) aumento della libido.

• Iper o ipoglicemia.

Cuore e vasi

• Ipotensione ortostatica (ovvero la persona alzandosi di colpo dalla posizione sdraiata può cadere per improvviso abbassamento della pressione).

Occhio

• Colorito brunastro della congiuntiva.

• Depositi pigmentosi ed opacità con calo della vista.

Sangue

• Agranulocitosi (ovvero caduta dei globuli bianchi con pericolo, quindi, di infezioni gravi).

Sindrome neurolettica maligna

È una sindrome tossica piuttosto rara (si verifica nello 0,02-2,4% dei casi), ma è potenzialmente mortale e può insorgere nelle persone che fanno uso di neurolettici, con un’incidenza tra gli uomini doppia rispetto alle donne.

Fattori di rischio sono: la presenza di malattie organiche concomitanti, l’uso di neurolettici depot, l’assunzione di dosi molto elevate di neurolettici in brevi periodi.

I sintomi possono comparire dalle prime ore fino a pochi giorni dopo l’assunzione di un neurolettico. Se l’esito è favorevole questa sindrome recede generalmente senza conseguenze, ma, se compare, è mortale nel 12-25% dei casi.

I sintomi sono:

• febbre alta (da 38° C fino a 42° C) è un sintomo sempre presente;

• segni extrapiramidali come tremori e rigidità;

• tachicardia e aritmia (ovvero battito cardiaco accelerato o irregolare);

• iper o ipotensione;

• sudorazione intensa;

• disfagia (ovvero difficoltà ad ingerire).

Le complicanze che possono portare alla morte sono: insufficienza renale acuta, insufficienza polmonare con embolie, polmonite, infarto del cuore acuto, sepsi (= infezione generalizzata) e coma.

L’unica cosa da fare in questo caso è sospendere immediatamente il neurolettico. Anche in questo caso se il composto è stato assunto per via intramuscolare è impossibile la sospensione.

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